パクリタキセル

木の皮から発見された物質から作られた「パクリタキセル」

抗がん作用を持っている物質、パクリタキセルは木の皮から発見された物質です。
アメリカで植物成分を片っ端から調査し、抗ガン活性のある物質をみつけるという非常に大きなプロジェクトが始まりました。

このプロジェクトによって太平洋イチイという木の皮に抗がん作用を持っているパクリタキセルという物質が含まれていることがわかりました。

非常に有用な抗がん作用があるのですが、太平洋イチイの木の皮から得られるパクリタキセルは本当に微量で、またこの木の成長はひどくおそく、それに加えて木の皮に傷がつくとすぐに枯れてしまうという特性を持っていたのです。

薬として作り出す量を自然界から得るということは現実には不可能とされました。
そのため、パクリタキセルを一から作れないかという意見が出されて、最終的に全合成という形で結論が出ました。

全世界で合成競合が行われたパクリタキセル

全合成は30以上というグループによって全世界規模で始まりました。
非常に複雑な構造を持っているこのパクリタキセルという成分は、有機化学者にとって非常に興味をそそる物質であったため、多くの研究者が参加し、1993年、ホルトンのグループによってパクリタキセルの全合成が成功します。

ホルトンはアメリカ化学会誌に論文をだし、次いで全合成に成功したニコラウがNatureに論文を投稿したのですが、アメリカ化学会誌は月刊、Natureは週刊だったため、ニコラウの論文が先に発表されてしまいました。

ニコラウはホルトンが先の全合成に成功していることを知り、Natureで先に掲載しようとたくらんだようです。

当時これは大きな議論となったのですが、現在は本当に全合成を先に行ったホルトンが最初に全合成が成功したと知られています。

多量のパクリタキセルの合成法を開発したのもホルトン

抗がん作用を持っている非常に注目されるパクリタキセルですが、一から合成することが必要となる成分なので、現段段階で全合成により配給するということにはなっていませんが、現在の研究はヨーロッパイチイから取り出した成分を原料として、パクリタキセルの合成を行っています。

こうしてヨーロッパイチイを利用するようになったことで、パクリタキセルを多量に得られるようになっています。
この合成法についてもホルトンが開発し、特許を取得されかなりの資金を得たといわれています。

日本にも癌に苦しむ患者さんが非常に多く、この先も癌は日本人の死因の上位に食い込み続けるといわれています。

しかしいつかこうした研究が進み、抗がん作用のある薬を気軽に利用できるようになれば、死亡要因となっている恐ろしい癌発生率を減少させることができるようになるのではないかと期待されます。